ترجمه فارسی توضیحات (ترجمه ماشینی)
طراحی لیگاند مبتنی بر ساختار (روش ها و اصول در شیمی دارویی)
اکثر داروها به یک هدف ماکرومولکولی کاملاً تعریف شده متصل می شوند که از نظر ساختار و شیمی مکمل یکدیگر هستند. این مشاهدات پارادایم اساسی طراحی لیگاند مبتنی بر ساختار است. اگرچه این روش برای اولین بار در دهه 1980 ظهور کرد، اما در حال حاضر به ابزاری قدرتمند برای تحقیقات دارویی تبدیل شده است. با این حال، از اولین تلاش ها برای کشف داروها بر اساس داده های بیوشیمیایی و ساختاری موجود، چیزهای زیادی آموخته شده است. امروزه، طراحی لیگاند مبتنی بر ساختار یک روش ثابت برای ایجاد داروهایی با ویژگیهای ساختاری جدید، برای اصلاح فعالیتهای اتصال و خواص فارماکوکینتیک، و برای روشن کردن حالتهای اتصال و روابط ساختار-فعالیت است. این جلد اصول اساسی رویکرد را ارائه میکند و کاربردهای واقعی مانند کشف مهارکنندههای پروتئاز HIV را برجسته میکند. این نشان میدهد که طراحی لیگاند مبتنی بر ساختار دارای مزایای زیادی نسبت به سایر رویکردهای سنتیتر برای طراحی داروهای جدید است، مشروط بر اینکه از آن به درستی و با دانش کامل از مشکلات اجتناب شود. ارائه ساده و فهرست گسترده ارجاعات به ادبیات اصلی و همچنین شکل های رنگی متعدد که روابط ساختاری را نشان می دهند، این جلد را به ابزاری ضروری برای هر دانشمندی که در زمینه کشف دارو کار می کند تبدیل کرده است.
Most drugs bind to a clearly defined macromolecular target that is complementary in terms of structure and chemistry. This observation is the basic paradigm of structure-based ligand design. Although this method first emerged in the 1980s, it has already become a powerful tool for pharmaceutical research. Much has been learned, however, since the first attempts to discover drugs on the basis of available biochemical and structural data. Nowadays, structure-based ligand design is an established method for creating drugs with new structural features, for modifying binding activities and pharmacokinetic properties, and for elucidating binding modes and structure-activity relationships. This volume presents the underlying principles of the approach and highlights real-life applications such as the discovery of HIV-protease inhibitors. It shows that structure-based ligand design has many advantages over other more traditional approaches to designing new drugs, providing it is employed properly and with a thorough knowledge of the pitfalls to avoid. The straightforward presentation and extensive list of references to the original literature as well as numerous color figures illustrating structural relationships make this volume an indispensable tool for every scientist working in the area of drug discovery.
نقد و بررسیها
هنوز بررسیای ثبت نشده است.